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(S)-AMG-510
很棒产品编号 T22258Cas号 2252403-56-6
(S)-AMG-510 是AMG-510（Sotorasib）的s型化合物，通过与突变型半胱氨酸的共价相互作用，有效且选择性地抑制KRASG12C，从而推动KRASG12C肿瘤的临床疗效。
(S)-AMG-510
很棒 纯度: 98.57%
产品编号 T22258Cas号 2252403-56-6
(S)-AMG-510 是AMG-510（Sotorasib）的s型化合物，通过与突变型半胱氨酸的共价相互作用，有效且选择性地抑制KRASG12C，从而推动KRASG12C肿瘤的临床疗效。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 275 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 461 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 742 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,890 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,270 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 9,250 | 现货 |
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实验操作小课堂
查看更多 与"(S)-AMG-510"相关的抑制剂
T93032621928-55-8In house
MRTX1133 是一种 KRAS G12D 抑制剂 (KD=0.2 pM)，具有强效性、选择性和非共价性。MRTX1133 对 KRAS G12D 突变的肿瘤具有抑制活性，而对 KRAS 野生型肿瘤无抑制活性。
- ¥ 1245
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Sotorasib
客户已引用
AMG-510
T86842296729-00-3
Sotorasib (AMG-510) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Sotorasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Sotorasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。
- ¥ 368
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客户已引用 ARS-1323-alkyne
T103742436544-27-1
ARS-1323-alkyne 是switch-II pocket (S-IIP)抑制剂，能够特异性报告活体细胞中 KRASG12C 核苷酸的状态。
- ¥ 1760
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Adagrasib 客户已引用
MRTX849
T83692326521-71-3
Adagrasib (MRTX849) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Adagrasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Adagrasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。
- ¥ 256
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客户已引用 Kras4B G12D-IN-1
T781702042365-85-3
Kras4B G12D-IN-1为Kras4B G12D的抑制剂，表现出抗癌活性。在降低Kras4B G12D表达的小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)中减少Kras蛋白水平。
- ¥ 932
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GNE-9815
3-(2-cyanopropan-2-yl)-N-[2-fluoro-4-methyl-5-(7-methyl-8-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyridazin-3-yl)phenyl]benzamide
T95852729996-45-4
GNE-9815 (3-(2-cyanopropan-2-yl)-N-[2-fluoro-4-methyl-5-(7-methyl-8-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyridazin-3-yl)phenyl]benzamide) 是一种高激酶选择性 RAF 抑制剂，可用于通过联合治疗靶向 KRAS 突变癌症。
- ¥ 529
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BI-3406 客户已引用
T129792230836-55-0
BI-3406 是一种可口服、高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，具有抗癌活性。它有效减少 GTP 加载的 KRAS 的形成，抑制 MAPK 信号通路。它还抑制 KRAS 与 SOS1之间相互作用，IC50为 6 nM。
- ¥ 578
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客户已引用 MRTX-1257
T161432206736-04-9
MRTX-1257 是选择性的、可口服的不可逆共价KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的IC50值为 900 pM。
- ¥ 557
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KRAS G12C inhibitor 16
T117702349392-79-4In house
KRAS G12C inhibitor 16 是一种高效的 KRAS G12C 抑制剂，具有潜在的抗癌抗肿瘤活性，抑制癌细胞增殖，可用于研究肺癌。
- ¥ 3230
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | (S)-AMG-510 is the S-type compound of AMG-510 (Sotorasib), which effectively and selectively inhibits KRASG12C through covalent interaction with mutant cysteine, thereby promoting clinical efficacy in KRASG12C tumors. |
| 体外活性 | 方法： (S)-AMG-510（0.001-100000nM，72小时）处理KRAS G12 突变型 NSCLC 细胞系 （NCI-H358 [G12C]、NCI-H23 [G12C]、NCI-H2122 [G12C]、A549 [G12S]、NCI-H2009 [G12A]、NCI-H441 [G12V] 和 SK-LU1 [G12D]），CCk8检测细胞活力。 结果：所有非G12C细胞系均符合预期，在KRAS G12 C细胞中，虽然H358和H2122敏感，但H23细胞对(S)-AMG-510具有耐药性。 方法：(S)-AMG-510（0.001-100000nM，72小时）处理携带 KRAS G12C的工程化 Ba/F3 细胞，CCK8测定细胞活力。 结果：表达 KRAS G12C 的 Ba/F3 细胞对 sotorasib敏感，IC50值为12.4nM。 方法：(S)-AMG-510（10-100nM，6小时） 或 adagrasib 处理表达 KRAS G12C 或 G12D 的 Ba/F3 细胞并进行免疫印迹。 结果：(S)-AMG-510抑制了表达 KRAS G12C 的 Ba/F3 细胞的pERK 和 pS6 水平; 对KRAS G12D没有影响。[3] |
| 体内活性 | 方法： (S)-AMG-510（10 mg/kg，口服 ）或sotorasib（10 mg/kg）+ encorafenib（20 mg/kg）治疗肿瘤异种移植模型NOD/SCID小鼠，每 2 天监测小鼠体重和肿瘤大小。 结果： (S)-AMG-510 戒断和 BRAF 抑制剂联合使用在体内诱导肿瘤消退。[4] |
| 分子量 | 560.59 |
| 分子式 | C30H30F2N6O3 |
| CAS No. | 2252403-56-6 |
| Smiles | O=C1N(C=2C(C(=N1)N3[C@@H](C)CN(C(C=C)=O)CC3)=CC(F)=C(N2)C4=C(F)C=CC=C4O)C5=C(C(C)C)N=CC=C5C |
| 密度 | 1.36 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 5.61 mg/mL (10 mM)  | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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